Vinorelsin 10Mg/Ml

Vinorelsin 10mg/ml

Thông tin sản phẩm

Chỉ định

Vinorelsin 10mg/ml được chỉ định để điều trị:

• Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ ở giai đoạn 3 hoặc 4.
• Ung thư vú di căn (giai đoạn 4) ở bệnh nhân không dung nạp hoặc thất bại với hóa trị liệu bằng anthracycline và taxane.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng

Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ:

• Liều đơn trị liệu: 25-30 mg/m², 1 lần/tuần.
• Liệu pháp đa hóa trị liệu: Liều thông thường là 25-30 mg/m², tần suất có thể giảm theo phác đồ (ví dụ: ngày 1 và 5 trong phác đồ 3 tuần hoặc ngày 1 và 8 trong phác đồ 3 tuần).

Ung thư vú tiến triển hoặc di căn:

• Liều thông thường: 25-30 mg/m², 1 lần/tuần.
• Liều tối đa: 35,4 mg/m² mỗi lần.

Cách dùng

Vinorelsin 10mg/ml chỉ được sử dụng qua đường tĩnh mạch và nên được chỉ định bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong liệu pháp ức chế tế bào. Không sử dụng đường nội tủy sống.

Chống chỉ định

Vinorelsin 10mg/ml không được chỉ định cho những người có tiền sử mẫn cảm với Vinorelbine hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong công thức. Các trường hợp chống chỉ định bao gồm:

• Không được sử dụng qua đường nội tủy sống.
• Bạch cầu hạt trung tính thấp hơn 1,5 x 10⁹/L hoặc có tiền sử nhiễm trùng nặng trong 2 tuần gần đây.
• Tiểu cầu dưới 75 x 10⁹/L.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú (cần ngừng cho con bú trong thời gian điều trị).
• Suy gan nặng không do khối u gây ra.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.
• Không sử dụng đồng thời với vaccine phòng sốt vàng da.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ đã được ghi nhận, được phân loại theo tần suất:

Rất thường gặp: Giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, viêm miệng, bất thường chức năng gan, mệt mỏi, sốt, đau tại vị trí tiêm, ban đỏ, táo bón, mất phản xạ.

Thường gặp: Nhiễm trùng, phản ứng dị ứng da và hô hấp, khó thở, co thắt phế quản, đau cơ, đau khớp, tăng creatinine, kích ứng da.

Ít gặp: Tăng natri huyết nặng, dị cảm, triệu chứng vận động, yếu chi dưới, liệt ruột, hội chứng Guillain-Barré, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, bệnh phổi kẽ, viêm tụy, đau hàm, hoại tử tại vị trí tiêm.

Rất hiếm gặp: Hội chứng SIADH.

Tương tác thuốc

Vinorelsin 10mg/ml có thể tương tác với các thuốc sau:

• Thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 (như Phenytoin, Phenobarbital, itraconazole, Erythromycin): Ảnh hưởng đến nồng độ Vinorelbine.
• Thuốc ức chế hoặc cảm ứng P-glycoprotein (như ritonavir, Clarithromycin, Cyclosporine, Verapamil, quinidine): Ảnh hưởng đến nồng độ thuốc.
• Cisplatin: Tăng tỷ lệ giảm bạch cầu hạt.
• Thuốc chống đông: Tăng nguy cơ huyết khối.
• Vaccine phòng sốt vàng da: Tăng nguy cơ mắc bệnh nghiêm trọng.
• Itraconazole: Tăng độc tính thần kinh.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

Cần theo dõi chặt chẽ các chỉ số huyết học (hemoglobin, bạch cầu, bạch cầu trung tính và tiểu cầu) trước mỗi lần truyền. Giảm bạch cầu trung tính thường xảy ra từ ngày 7 đến ngày 14 sau khi dùng thuốc. Cẩn thận với bệnh nhân có bệnh lý tim mạch, đặc biệt thận trọng với những người có tiền sử thiếu máu cục bộ cơ tim. Thận trọng khi dùng chung với Mitomycin C. Không sử dụng đồng thời với liệu pháp xạ trị, đặc biệt ở vùng gan.

Lưu ý khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng Vinorelsin 10mg/ml cho đối tượng này.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ < 30°C.

Xử trí khi quá liều

Quá liều có thể dẫn đến ức chế tủy xương nghiêm trọng, gây sốt, nhiễm trùng và liệt ruột. Điều trị triệu chứng bao gồm truyền máu và liệu pháp kháng sinh phổ rộng.

Quên liều

Thông tin này cần được bổ sung từ nguồn dữ liệu khác.

Dược lực học

Vinorelbine là một thuốc kìm hãm tế bào thuộc nhóm alkaloid Vinca, ức chế sự polyme hóa của tiểu quản và liên kết với vi cấu trúc hình ống trong giai đoạn gián phân. Thuốc chủ yếu tác động ở pha G2-M, dẫn đến chết tế bào trong quá trình nguyên phân tiếp theo.

Dược động học

Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ vinorelbine trong máu biểu hiện đường cong thải trừ ba pha, với thời gian bán thải trung bình ~ 40 giờ. Độ thanh thải máu khoảng 0,72 l/h/kg, gần tương đương lưu lượng máu qua gan, và Thể tích phân bố (Vd) đạt ~ 21,21 l/kg. Vinorelbine liên kết yếu với protein huyết tương (~13,5%) nhưng mạnh với tế bào máu, đặc biệt là tiểu cầu (~78%). Vinorelbine chủ yếu được chuyển hóa qua CYP3A4, với chất chuyển hóa chính là 4-Odeacetylvinorelbine. Bài tiết qua thận thấp (<20% liều) và chủ yếu ở dạng gốc, trong khi bài xuất qua mật là con đường thải trừ chính cho cả vinorelbine và các chất chuyển hóa.

Thông tin về thành phần hoạt chất

Vinorelbine: Là một alkaloid vinca bán tổng hợp, có tác dụng chống ung thư bằng cách ức chế sự hình thành thoi vô sắc, ngăn cản quá trình phân chia tế bào. Nó có tác dụng mạnh mẽ đối với các tế bào đang phân chia nhanh chóng, bao gồm cả tế bào ung thư.