Rinowel 40Mg/2Ml

Rinowel 40mg/2ml

Tên thương hiệu: Rinowel 40mg/2ml

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư

1. Thành phần

Mỗi lọ 2ml Rinowel chứa:

Dạng bào chế: Dung dịch nước trong suốt, màu vàng nhạt, vô trùng.

2. Công dụng - Chỉ định

Rinowel 40mg/2ml được sử dụng trong điều trị:

• Ung thư di căn ở đại tràng và trực tràng tái phát hoặc tiến triển sau liệu pháp ban đầu dựa trên fluorouracil.
• Điều trị đầu tay ung thư di căn ở đại tràng hoặc trực tràng, kết hợp với 5-fluorouracil và leucovorin.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

3.1.1 Ung thư trực tràng dùng riêng

Phác đồ 1 (hàng tuần): 125 mg/m² Irinotecan truyền tĩnh mạch, thời gian > 90 phút vào các ngày 1, 8, 15 và 22 trong 6 tuần, sau đó nghỉ 2 tuần.

Điều chỉnh liều (giảm) tùy thuộc độc tính:

• Mức 1: 100 mg/m² Irinotecan
• Mức 2: 75 mg/m² Irinotecan
• Mức 3: 50 mg/m² Irinotecan

Phác đồ 2 (mỗi 3 tuần): 350 mg/m² Irinotecan truyền tĩnh mạch, thời gian > 90 phút mỗi 3 tuần một lần.

Điều chỉnh liều (giảm) tùy thuộc độc tính:

• Mức 1: 300 mg/m² Irinotecan
• Mức 2: 250 mg/m² Irinotecan
• Mức 3: 200 mg/m² Irinotecan

3.1.2 Ung thư trực tràng kết hợp với 5-Fluorouracil (5FU) và Leucovorin (LV)

Chu kỳ 6 tuần:

Phác đồ 1: 125 mg/m² Irinotecan truyền tĩnh mạch, thời gian > 90 phút vào các ngày 1, 8, 15 và 22 + leucovorin 20 mg/m² + fluorouracil 500 mg/m².

Phác đồ 2: 180 mg/m² Irinotecan truyền tĩnh mạch, thời gian > 90 phút vào các ngày 1, 15 và 29 + leucovorin + fluorouracil.

3.2 Cách dùng

Rinowel 40mg/2ml sau khi pha phải được truyền tĩnh mạch chậm > 90 phút.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với irinotecan.
• Viêm ruột mạn tính, tắc ruột.

5. Tác dụng phụ

Rất thường gặp: giãn mạch, tăng tiết nước bọt, vã mồ hôi, sốt, ớn lạnh, đau đầu, tăng nhu động ruột, mất ngủ, viêm mũi, rụng tóc, mất nước, ban da, chán ăn, tiêu chảy, chuột rút, táo bón, giảm cân, thiếu máu, yếu cơ, loét niêm mạc miệng, giảm bạch cầu trung tính, khó thở, viêm phổi, nhiễm khuẩn, ho, giảm tiểu cầu.

Thường gặp: đầy bụng, lẫn lộn, ngủ gà, phù mạch, huyết khối gây tắc mạch, khó tiêu, chảy máu, sốt giảm bạch cầu trung tính, giảm huyết áp.

Ít gặp: đau thắt ngực, sốc, suy thận cấp, viêm tụy, loét đại tràng, nhịp chậm, suy tuần hoàn, tăng Amylase, Glucose huyết, nhồi máu phổi.

6. Tương tác thuốc

Tránh phối hợp: Cỏ St. John, Atazanavir, Natalizumab (tăng nồng độ/tác dụng), vắc xin sống (giảm hiệu lực).

Tăng tác dụng/nồng độ irinotecan: Thuốc nhóm azol (chống nấm toàn thân), chất ức chế CYP3A4, CYP2B6, Trastuzumab, Bevacizumab, dasatinib, atazanavir, chất ức chế P-glycoprotein.

Giảm tác dụng/nồng độ irinotecan: Phenytoin, deferasirox, chất kích hoạt CYP3A4, CYP2B6, echinacea.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Có thể gây tiêu chảy trầm trọng, mất nước, cần theo dõi và điều trị nếu có tiêu chảy.
• Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, suy giảm tủy xương ở người bệnh bất thường về glucuronid hóa.
• Thận trọng ở người cao tuổi, rối loạn chức năng gan.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Không dùng cho phụ nữ mang thai.
• Cần ngừng cho con bú khi mẹ điều trị với Rinowel 40mg/2ml.

7.3 Bảo quản

Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ẩm, tránh ánh nắng.

8. Thông tin về Irinotecan

8.1 Dược lực học

Irinotecan là chất tương tự tan trong nước của camptothecin. Irinotecan và chất chuyển hóa mạnh hơn của nó là SN-38 can thiệp vào topoisomerase I của DNA, gây đứt gãy chuỗi DNA và ngăn chặn sự tái liên kết của các đứt gãy sợi đơn. Độc tính của irinotecan là do tổn thương DNA sợi đôi được tạo ra trong quá trình tổng hợp DNA khi các enzyme sao chép tương tác với phức hợp ba thành phần được hình thành bởi topoisomerase I, DNA và irinotecan hoặc SN-38.

8.2 Dược động học

Phân bố: Irinotecan có liên kết protein huyết tương vừa phải (30% - 68%). SN-38 liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 95%), chủ yếu là Albumin.

Chuyển hóa: bởi carboxylesterase tại gan thành SN-38.

Thải trừ: Bài tiết irinotecan qua nước tiểu (11% - 20%); SN-38 glucuronide (3%) và SN-38 <1%. Bài tiết irinotecan và các chất chuyển hóa qua mật và nước tiểu tích lũy trong khoảng 48 giờ sau khi dùng.

9. Xử trí quá liều, quên liều

Quá liều: Thông tin về xử trí quá liều cần được tham khảo ý kiến bác sĩ.

Quên liều: Thông tin về xử trí quên liều cần được tham khảo ý kiến bác sĩ.

10. Ưu điểm và nhược điểm

10.1 Ưu điểm

Sau hơn 25 năm sử dụng, irinotecan vẫn là thuốc chống ung thư thiết yếu, được kê đơn rộng rãi và hữu ích cho nhiều bệnh nhân ung thư đại tràng, trực tràng. Irinotecan được sử dụng rộng rãi trong các phác đồ kết hợp để điều trị nhiều loại bệnh ác tính, đặc biệt là ung thư đường tiêu hóa.

10.2 Nhược điểm

Thuốc có thể gây độc tính trên tim mạch, da, hệ tiêu hóa…