Microvatin 20

Microvatin 20

Thuốc Hạ Mỡ Máu

1. Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Tác dụng của thuốc Microvatin 20

2.1.1 Dược lực học

Rosuvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc HMG-CoA reductase, enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-OH-3-methylglutaryl-coenzyme A thành tiền chất cholesterol mevalonate. Các nghiên cứu trên động vật và trong ống nghiệm cũng như nuôi cấy tế bào người đã chỉ ra rằng rosuvastatin có tác dụng mạnh mẽ và chọn lọc trong hoạt động của nó trong gan, mô mục tiêu để giảm cholesterol. Cả nghiên cứu in vitro và in vivo đều cho thấy rosuvastatin chống lại rối loạn lipid máu theo hai cách: Thứ nhất, tăng số lượng thụ thể LDL-C trong gan trên bề mặt tế bào cốc làm tăng tích lũy và dị hóa LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế tổng hợp VLDL ở gan, làm giảm tổng số hạt VLDL và LDL.

2.1.2 Dược động học

• Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20% và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau từ 3 đến 5 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu của Rosuvastatin.
• Phân bố: Thuốc gắn vào Protein huyết tương khoảng 90% và chủ yếu gắn vào Albumin. Sự gắn này có hồi phục và không bị phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Chuyển hóa: Rosuvastatin được chuyển hóa kém (khoảng 10%). CYP2C9 là coenzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Các chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hóa N-demethylated có hoạt tính kém hơn khoảng 50% so với rosuvastatin, trong khi dạng lacton không có hoạt tính lâm sàng.
• Đào thải: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân bao gồm cả chất được hấp thu và không hấp thu.

2.2 Chỉ định thuốc Microvatin 20

Thuốc Microvatin 20 được chỉ định để điều trị rối loạn mỡ máu, bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để điều trị bệnh nhân có lượng mỡ máu cao. Cụ thể:

• Chỉ định trong điều trị làm giảm Cholesterol toàn phần, LDL-C và làm tăng HDL-C ở bệnh nhân có tăng Cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid-máu dạng hỗn hợp.
• Bổ sung thêm vào chế độ dinh dưỡng điều trị cho bệnh nhân có tăng hàm lượng Triglycerid.
• Làm giảm Cholesterol toàn phần, LDL-C và ApoB ở người tăng Cholesterol-máu đồng hợp tử có tính gia đình. Để bổ trợ cho cách điều trị giảm lipid-máu khác hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Tất cả các bệnh nhân bắt đầu với liều 10mg/lần/ngày và chỉ tăng lên 20mg nếu cảm thấy cần thiết sau 4 tuần. Theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40mg và theo dõi chặt chẽ những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong quá trình điều trị.

3.2 Cách dùng

Nên uống thuốc vào buổi sáng, có thể uống trước ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ. Không nhai, nghiền nát thuốc.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Không sử dụng thuốc ở người có rối loạn chức năng gan có tiến triển hoặc có tăng Transaminase.

5. Tác dụng phụ

6. Tương tác thuốc

• Thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV): Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
• Warfarin: Statin có thể làm tăng tác dụng của warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị.
• Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir: Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10mg một lần/ngày nếu dùng đồng thời với các thuốc này.
• Nhựa gắn acid mật: Có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của Statin khi uống cùng. Thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.

Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng, nhưng không thấy có biểu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng statin cùng với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm không steroid.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ bị tổn thương cơ. Đo mỡ máu định kỳ 1 tháng/lần và điều chỉnh liều lượng theo tình trạng bệnh. Đánh giá tác động đối với nồng độ LDL-cholesterol trong quá trình theo dõi điều trị. Kết hợp với chế độ ăn uống hợp lý, tập thể dục, ăn ít đồ dầu mỡ, giảm cân nếu cần thiết. Xét nghiệm men gan trước điều trị. Theo dõi creatine kinase trong các tình huống: Suy thận, suy giáp, tiền sử cá nhân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrate trước đây, tiền sử bệnh gan và/hoặc lạm dụng rượu. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên điều trị bằng statin. Bệnh nhân nên được thông báo nếu xảy ra các triệu chứng về cơ như đau cơ, cứng và yếu. Thuốc chứa Lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định với phụ nữ mang thai, phụ nữ nghi ngờ mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

7.3 Lưu ý khi vận hành máy móc, lái xe

Thuốc có thể gây mệt mỏi, buồn ngủ, chóng mặt cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hay làm bất cứ việc gì cần sự tập trung và tỉnh táo.

7.4 Xử trí khi quá liều

Chưa có thông báo chính thức về quá liều do Rosuvastatin. Nếu có xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần thiết.

7.5 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát. Để xa tầm tay trẻ em.

8. Thông tin thêm về Rosuvastatin

Ưu điểm: Sau 12 tuần điều trị, Rosuvastatin hiệu quả hơn đáng kể ở liều lượng tương đương và dung nạp tốt hơn so với Atorvastatin, Pravastatin và Simvastatin trong việc cải thiện hồ sơ lipid tổng thể của bệnh nhân tăng Cholesterol máu. Rosuvastatin đã nổi lên như một lựa chọn có giá trị cho điều trị đầu tay trong quản lý bệnh nhân có nguy cơ thấp đến cao cần điều trị bằng thuốc hạ lipid máu, điều trị bằng rosuvastatin cải thiện hiệu quả và nhanh chóng thành phần lipid ở những bệnh nhân mắc chứng rối loạn lipid máu phổ rộng. Các nghiên cứu tiền cứu, ngẫu nhiên chứng minh khả năng của rosuvastatin trong việc giảm nguy cơ biến cố tim mạch và ổn định xơ vữa động mạch. Rosuvastatin có hiệu quả trong phòng ngừa và kiểm soát bệnh xơ vữa động mạch. Rosuvastatin được dung nạp tốt ở nhiều bệnh nhân rối loạn lipid máu, và tính an toàn của nó tương tự như tính an toàn của các statin so sánh được nghiên cứu trong chương trình lâm sàng.

Nhược điểm: Rosuvastatin làm tăng nguy cơ mắc bệnh tiểu đường mới khởi phát do làm giảm độ nhạy Insulin phụ thuộc vào liều.

9. Thông tin nhà sản xuất và đăng ký

Số đăng ký: VN-18703-15

Nhà sản xuất: Micro Labs Limited

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén