Axuka

Axuka: Thông tin chi tiết sản phẩm

1. Thành phần

Mỗi lọ bột pha tiêm Axuka 1g/200mg chứa:

Không chứa tá dược.

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm.

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Đặc tính dược lực học

Amoxicillin: Là kháng sinh bán tổng hợp nhóm beta-lactam, phổ rộng, diệt khuẩn Gram âm và Gram dương bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên, dễ bị phá hủy bởi beta-lactamase, nên không hiệu quả với vi khuẩn sản sinh enzyme này (như Haemophilus influenzae và Enterobacteriaceae).

Acid Clavulanic: Được lên men từ Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta-lactam gần giống penicillin. Ức chế beta-lactamase của nhiều vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus, cả loại dẫn truyền qua plasmid gây kháng penicillin và cephalosporin. Acid clavulanic giúp bảo vệ amoxicillin khỏi bị beta-lactamase phân hủy, mở rộng phổ kháng khuẩn. Tuy nhiên, tác dụng kháng khuẩn của acid clavulanic rất yếu.

Phổ kháng khuẩn của Amoxicillin/acid clavulanic:

• Gram dương: Staphylococcus aureus (sinh/không sinh beta-lactamase), S. epidermidis (sinh/không sinh beta-lactamase), Enterococcus faecalis, S. pneumoniae, S. saprophyticus. Hiệu quả với một số vi khuẩn yếm khí như Peptococcus, Clostridia, Peptostreptococcus.
• Gram âm: Moraxella (sinh/không sinh beta-lactamase), H. influenzae (sinh/không sinh beta-lactamase), Salmonella spp, E.coli, Shigella spp.

Lưu ý: Một số vi khuẩn Gram âm sinh beta-lactamase loại I (nhiễm sắc thể) thường kháng với phối hợp Amoxicillin/kali clavulanat vì kali clavulanat không ức chế được beta-lactamase loại I.

2.2 Đặc tính dược động học

Amoxicillin và acid clavulanic (dưới dạng muối natri và kali) phân tán tốt trong dung dịch nước (pH 5-8, không acid). Amoxicillin liên kết protein huyết tương khoảng 17-20%, thể tích phân bố 0.3-0.4 lít/kg. Amoxicillin qua được hàng rào nhau thai và bài tiết ít vào sữa mẹ. Amoxicillin chuyển hóa một phần và thải trừ qua thận (khoảng 40%). Cả hai đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khoảng 60-70% amoxicillin và 40-65% acid clavulanic được bài tiết qua nước tiểu dạng hoạt tính trong 6 giờ đầu.

2.3 Chỉ định

Axuka 1000mg/200mg được chỉ định điều trị ngắn hạn các nhiễm khuẩn:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên nặng (viêm xoang, viêm amidan, viêm tai giữa kháng thuốc thông thường).
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do Branhamella catarrhalis và H. influenzae sinh beta-lactamase (viêm phổi, viêm phế quản cấp/mạn).
• Nhiễm khuẩn tiết niệu-sinh dục do Enterobacter, E.coli sinh beta-lactamase (viêm niệu đạo, viêm bàng quang, viêm bể thận).
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm (áp xe, mụn nhọt, nhiễm khuẩn vết thương).
• Nhiễm khuẩn răng miệng (áp xe ổ răng).
• Nhiễm khuẩn xương khớp (viêm tủy xương).
• Nhiễm khuẩn khác do vi khuẩn nhạy cảm, nhiễm khuẩn sản khoa (nhiễm khuẩn máu, nhiễm khuẩn sau nạo phá thai/sảy thai), nhiễm khuẩn ổ bụng.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 50kg: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch. Liều thông thường: 1g/200mg/8 giờ. Nhiễm khuẩn nặng: 1g/200mg/6 giờ. Không vượt quá 200mg acid clavulanic/lần tiêm và 1200mg acid clavulanic/24 giờ.

Dự phòng nhiễm khuẩn trước phẫu thuật: 1g/200mg tiêm tĩnh mạch duy nhất trước phẫu thuật + 1g amoxicillin trước gây mê. Phẫu thuật >4 giờ: thêm 1g/200mg.

Suy gan: Cần theo dõi chức năng gan.

Suy thận: Cần giảm liều (xem bảng liều dùng cho bệnh nhân suy thận).

Bảng liều dùng cho bệnh nhân suy thận:

3.2 Cách dùng

Không dùng cho trẻ em dưới 50kg. Không dùng quá 14 ngày. Chỉ tiêm/truyền tĩnh mạch, không tiêm bắp. Tiêm tĩnh mạch chậm (3 phút) hoặc truyền (30 phút). Pha dung dịch trước khi tiêm. Dung dịch pha xong phải vô trùng, kiểm tra cặn trước khi tiêm. Bỏ phần dung dịch thừa.

Cách pha: Dùng dung dịch natri clorid 0.9%, nước cất tiêm, dung dịch Ringer hoặc dung dịch natri lactat (M/6) cho truyền tĩnh mạch. Không pha với dung dịch chứa natri bicarbonat, glucose hoặc dextran. Không trộn lẫn với thuốc khác (aminoglycosid, corticoid).

4. Chống chỉ định

Không dùng cho bệnh nhân dị ứng với beta-lactam (penicillin, cephalosporin, carbapenem, monobactam). Không dùng cho bệnh nhân tiền sử vàng da hoặc suy gan do amoxicillin/acid clavulanic.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp (>5%): Ỉa chảy, phát ban, ngứa.

Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, buồn nôn, nôn, viêm gan, vàng da ứ mật, tăng transaminase.

Hiếm gặp: Đau đầu, co giật, chóng mặt, viêm màng não vô khuẩn, sốc phản vệ, phù Quincke, phản ứng giống bệnh huyết thanh, viêm tắc tĩnh mạch, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, kéo dài thời gian prothrombin, viêm đại tràng giả mạc, ban đỏ đa dạng, viêm bong da, hội chứng Stevens-Johnson, viêm kẽ thận.

6. Tương tác thuốc

Probenecid: Giảm bài tiết amoxicillin qua thận, tăng nồng độ thuốc trong máu.

Allopurinol: Tăng nguy cơ phát ban da khi dùng cùng ampicillin hoặc amoxicillin.

Tetracyclin, macrolid: Giảm hiệu quả amoxicillin/acid clavulanic.

Methotrexat: Amoxicillin tăng độc tính methotrexat.

Thuốc chống đông máu dạng coumarin: Tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc tránh thai đường uống: Amoxicillin giảm tác dụng thuốc tránh thai.

Disulfiram: Không dùng đồng thời.

Ảnh hưởng xét nghiệm: Có thể gây dương tính giả xét nghiệm glucose niệu (phương pháp khử đồng), dương tính giả xét nghiệm antiglobulin trực tiếp, tăng SGOT, SGPT, phosphatase kiềm và bilirubin.

7. Tương kỵ

Không trộn lẫn Axuka với acid amin, nhũ dịch lipid, máu, dung dịch glucose, dextran hoặc bicarbonat. Không trộn với aminoglycosid.

8. Lưu ý và thận trọng

Cân nhắc tiền sử dị ứng beta-lactam trước khi dùng. Ngừng thuốc và điều trị thay thế nếu phản ứng quá mẫn. Có thể gây co giật ở bệnh nhân suy thận hoặc dùng liều cao. Tránh dùng nếu nghi ngờ đơn nhân nhiễm khuẩn. Sử dụng kéo dài có thể tăng sinh vi khuẩn kháng thuốc. Thận trọng ở bệnh nhân suy gan. Có thể gây viêm đại tràng do kháng sinh. Kiểm tra chức năng gan, thận, tạo máu nếu dùng lâu ngày. Có thể gây chóng mặt, đau đầu, ảnh hưởng lái xe/vận hành máy móc. Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai (có thể tăng nguy cơ viêm ruột ở trẻ sơ sinh) và cho con bú (có thể gây tiêu chảy, tưa lưỡi ở trẻ).

9. Xử trí quá liều

Triệu chứng: Nôn, đau bụng, tiêu chảy, phát ban, ngủ lơ mơ. Xử trí: Ngừng thuốc và báo cho bác sĩ.

10. Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30^oC. Sử dụng ngay sau khi pha.

11. Thông tin thêm về thành phần hoạt chất

Amoxicillin và acid clavulanic là hai hoạt chất phối hợp trong Axuka, tạo nên hiệu quả diệt khuẩn rộng hơn so với việc sử dụng riêng lẻ mỗi hoạt chất. Sự phối hợp này giúp khắc phục nhược điểm của Amoxicillin là dễ bị phá hủy bởi beta-lactamase, một loại enzyme thường được sản sinh bởi vi khuẩn để chống lại tác dụng của kháng sinh. Acid clavulanic ức chế beta-lactamase, bảo vệ Amoxicillin và cho phép nó hoạt động hiệu quả hơn trên nhiều chủng vi khuẩn.

12. Ưu điểm và Nhược điểm

Ưu điểm:

• Sản xuất trên dây chuyền hiện đại, đảm bảo vô khuẩn.
• Hiệu quả trong dự phòng nhiễm trùng sau phẫu thuật (theo nghiên cứu).
• Thích hợp cho truyền tĩnh mạch kéo dài (theo nghiên cứu).

Nhược điểm:

• Không dùng cho trẻ em dưới 50kg.
• Có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.