Walenafil-100

Walenafil-100

Thuộc nhóm: Thuốc Tiết Niệu Sinh Dục

1. Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

2. Tác dụng - Chỉ định

2.1 Tác dụng của Walenafil-100

2.1.1 Dược lực học

Sildenafil là một liệu pháp uống điều trị rối loạn cương dương, phục hồi chức năng bằng cách tăng lưu lượng máu đến dương vật. Cơ chế sinh lý của thuốc liên quan đến việc giải phóng oxit nitric trong thể hang trong quá trình kích thích tình dục. Oxit nitric sau đó kích hoạt enzyme guanylate cyclase, dẫn đến tăng nồng độ guanosine monophosphate vòng (cGMP), tạo ra sự thư giãn cơ trơn trong thể hang và cho phép máu chảy vào.

2.1.2 Dược động học

Hấp thu: Thuốc được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 30 đến 120 phút sau khi uống thuốc lúc đói. Sau khi uống sildenafil AUC và Cmax tăng tỷ lệ thuận với liều trong khoảng liều khuyến cáo (25-100mg). Khi dùng sildenafil cùng với thức ăn, tốc độ hấp thu giảm với Tmax chậm trung bình là 60 phút và Cmax giảm trung bình 29%.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 105 l, cho thấy sự phân bố vào các mô. Sau khi uống một liều duy nhất 100 mg, nồng độ tối đa trung bình toàn phần trong huyết tương của sildenafil là khoảng 440 ng/ml (CV 40%). Do sildenafil (và chất chuyển hóa chính N-desmethyl trong tuần hoàn của nó) được liên kết 96% với protein huyết tương, điều này dẫn đến nồng độ tự do tối đa trung bình trong huyết tương của sildenafil là 18 ng/ml (38 nM). Ở những người tình nguyện khỏe mạnh dùng sildenafil (liều đơn 100mg), dưới 0,0002% (trung bình 188ng) liều dùng được xuất tinh trong 90 phút sau khi dùng thuốc.

Chuyển hoá: Sildenafil được thanh thải chủ yếu bởi các isoenzym của microsom gan CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ). Chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn là kết quả của quá trình N-demethyl hóa sildenafil. Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa này xấp xỉ 40% so với nồng độ của sildenafil. Chất chuyển hóa N-desmethyl được chuyển hóa tiếp, với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 4 giờ.

Thải trừ: Tổng độ thanh thải cơ thể của thuốc là 41 l/h với t1/2 pha cuối là 3-5 giờ, được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân (khoảng 80%) và một lượng ít hơn qua nước tiểu (khoảng 13%).

2.2 Chỉ định

Thuốc Walenafil-100 được chỉ định cho nam giới trưởng thành bị rối loạn cương dương, tức là không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng của dương vật đủ để thực hiện hoạt động tình dục thỏa mãn.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

3.1.1 Người lớn

Liều khuyến cáo là 50mg uống khi cần khoảng một giờ trước khi sinh hoạt tình dục.

3.1.2 Người già (≥ 65 tuổi)

Không cần điều chỉnh liều.

3.1.3 Suy thận

Do độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), nên cân nhắc dùng liều 25mg. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều từng bước lên 50mg và 100mg khi cần thiết.

3.1.4 Suy gan

Do độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy gan (ví dụ xơ gan), nên cân nhắc dùng liều 25mg. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều từng bước lên 50mg và 100mg khi cần thiết.

3.2 Cách dùng

Nuốt nguyên viên cùng với nước lọc, không nên nhai viên hoặc cố bẻ viên.

4. Chống chỉ định

• Sử dụng đồng thời nitrat hữu cơ dưới mọi hình thức, thường xuyên hoặc không liên tục, do nguy cơ hạ huyết áp cao hơn.
• Sử dụng đồng thời riociguat, một chất kích thích cyclase guanylate.
• Quá mẫn cảm với sildenafil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

• Hạ huyết áp
• Mất thị lực
• Mất thính lực
• Các biến cố nghiêm trọng về tim mạch, mạch máu não và mạch máu (nhồi máu cơ tim, đột tử do tim, rối loạn nhịp thất, xuất huyết mạch máu não, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp, xuất huyết phổi, xuất huyết dưới nhện và trong não)
• Hệ thần kinh: Co giật, co giật tái phát

6. Tương tác thuốc

• Nitrat: Chống chỉ định sử dụng đồng thời với nitrat dưới mọi hình thức.
• Ritonavir và các chất ức chế mạnh CYP3A khác: Không khuyến cáo sử dụng đồng thời.
• Các loại thuốc khác làm giảm huyết áp: Thuốc chẹn alpha, Amlodipin. Theo dõi huyết áp khi dùng đồng thời thuốc hạ huyết áp với sildenafil citrate.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Thận trọng

• Có thể gây tử vong khi sử dụng cho trẻ em.
• Hạ huyết áp.
• Bệnh tắc mạch máu phổi xấu đi.
• Chảy máu cam.
• Mất thị lực.
• Mất thính lực.
• Kết hợp với các chất ức chế PDE-5 khác.
• Khủng hoảng tắc mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp phổi thứ phát do thiếu máu hồng cầu hình liềm.
• Thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị biến dạng giải phẫu dương vật.

7.2 Phụ nữ có thai và cho con bú

Không sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú.

7.3 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sildenafil có thể có ảnh hưởng nhỏ. Bệnh nhân nên biết về cách họ phản ứng với Sildenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

7.4 Quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn theo yêu cầu. Thẩm tách thận dự kiến ​​sẽ không làm tăng tốc độ thanh thải vì sildenafil liên kết cao với protein huyết tương và không bị đào thải qua nước tiểu.

7.5 Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Luôn để xa tầm tay trẻ em.

8. Thông tin thêm về Sildenafil

Sildenafil là một chất ức chế chọn lọc phosphodiesterase type 5 (PDE5). PDE5 là một enzyme có mặt trong nhiều mô, bao gồm cả thể hang của dương vật. Bằng cách ức chế PDE5, sildenafil làm tăng nồng độ cGMP, dẫn đến sự giãn nở mạch máu và tăng lưu lượng máu đến dương vật, hỗ trợ sự cương cứng.

9. Ưu điểm và Nhược điểm

Ưu điểm:

• Tác dụng nhanh chóng và kéo dài.
• Bào chế dạng viên và vỉ 4 viên nhỏ gọn, dễ dàng mang đi hoặc cất trong hành lý.
• Tạo nên sự thư giãn của cơ trơn mạch máu trong thể hang dẫn đến cương cứng dương vật.
• Không cần dùng thường xuyên, chỉ cần dùng khi có nhu cầu.

Nhược điểm:

• Một số trường hợp gây thay đổi huyết áp.
• Cần theo dõi và cẩn trọng khi dùng chung với một số dược phẩm khác.