Sitagliptin-5A Farma 100Mg

Sitagliptin-5A Farma 100mg

Thuốc điều trị đái tháo đường type 2

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Sitagliptin-5A Farma 100mg chứa:

• Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat): 100 mg
• Tá dược vừa đủ 1 viên

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

2. Chỉ định

Sitagliptin-5A Farma 100mg được chỉ định để:

• Đơn trị liệu: Hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2, kết hợp với chế độ ăn kiêng và vận động hợp lý.
• Liệu pháp kết hợp: Kết hợp với:
• Metformin: Khi đơn trị liệu bằng Sitagliptin và chế độ ăn kiêng không đạt hiệu quả.
• Thuốc sulfonylurea: Khi đơn trị liệu bằng Sitagliptin và chế độ ăn kiêng không đạt hiệu quả.
• Chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones): Khi đơn trị liệu bằng Sitagliptin và chế độ ăn kiêng không đạt hiệu quả.
• Metformin và chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones): Khi điều trị bằng Metformin và chất chủ vận PPARγ và chế độ ăn kiêng không đạt hiệu quả.

3. Liều dùng và cách dùng

3.1 Liều dùng

Liều khuyến cáo là 100mg/ngày, dùng một lần, đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác.

Suy thận:

• Suy thận nhẹ: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy thận trung bình: Giảm liều xuống 50mg/ngày.

3.2 Cách dùng

Nuốt viên thuốc nguyên vẹn với nước. Không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.

4. Chống chỉ định

Không sử dụng Sitagliptin-5A Farma 100mg cho bệnh nhân:

• Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra, với tần suất khác nhau:

6. Tương tác thuốc

Sitagliptin có thể tương tác với một số thuốc khác, bao gồm:

• Digoxin: Tăng nhẹ AUC (11%) và Cmax (18%).
• Cyclosporin: Tăng AUC và Cmax của sitagliptin (khoảng 29% và 68%).

7. Thận trọng và bảo quản

7.1 Thận trọng

• Không sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc đái tháo đường kèm nhiễm acid ceton.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng (suy thận nhẹ không cần điều chỉnh).
• Theo dõi phản ứng quá mẫn (sốc phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson). Ngừng thuốc và báo bác sĩ nếu có dấu hiệu dị ứng.
• Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
• Chứa lactose, không dùng cho người không dung nạp galactose.

7.2 Sử dụng ở phụ nữ mang thai và cho con bú

Không sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

7.3 Quá liều

Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ như rửa dạ dày.

7.4 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

8. Dược lực học và Dược động học

8.1 Dược lực học

Sitagliptin là chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Thuốc làm tăng nồng độ hormone incretin hoạt động (GLP-1 và GIP), giúp tăng tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy, giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy, từ đó kiểm soát đường huyết.

8.2 Dược động học

• Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87%, không ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố trung bình 198 lít. Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương thấp (khoảng 38%).
• Chuyển hóa và thải trừ: Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (hầu hết ở dạng không đổi) và phân. Thời gian bán thải khoảng 12,4 giờ. Thanh thải khoảng 350 mL/phút.

9. Thông tin hoạt chất Sitagliptin

Sitagliptin là một thuốc thuộc nhóm ức chế DPP-4, có hiệu quả trong việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2. Nó hoạt động bằng cách tăng nồng độ của các hormone incretin, GLP-1 và GIP, giúp điều chỉnh sản xuất và giải phóng insulin từ tuyến tụy. Sitagliptin là một ức chế mạnh DPP-4, nhưng không ức chế các enzyme DPP-8 hoặc DPP-9 ở nồng độ điều trị.

10. Ưu điểm và nhược điểm

10.1 Ưu điểm

• Hiệu quả trong điều trị đái tháo đường type 2, đơn trị hoặc kết hợp.
• Liều dùng đơn giản (1 viên/ngày).
• Dạng viên nén dễ sử dụng.
• Sản xuất theo tiêu chuẩn GMP.

10.2 Nhược điểm

• Có thể gây tác dụng phụ như đau đầu và rối loạn tiêu hóa.