Nerlynx 40Mg

Nerlynx 40mg

Tên thương hiệu: Nerlynx

Thành phần hoạt chất: Neratinib (dưới dạng Neratinib maleate) 40mg

1. Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén

2. Công dụng - Chỉ định

Nerlynx 40mg được sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc khác để điều trị bổ trợ kéo dài ung thư vú giai đoạn đầu có thụ thể hormone HER2 dương tính, đang tiến triển hoặc đã di căn. Thuốc thường được sử dụng sau khi điều trị Trastuzumab trong vòng 1 năm trở lại.

3. Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng thông thường là 240mg (6 viên) uống một lần/ngày, liên tục trong vòng 1 năm. Liều dùng có thể được điều chỉnh dựa trên tính an toàn và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Khuyến cáo nên dự phòng chống tiêu chảy trong thời gian đầu điều trị bằng Loperamide.

Cách dùng: Nên uống cả viên với nước, không nghiền, nhai hoặc hòa tan trước. Uống cùng bữa ăn vào buổi sáng.

4. Chống chỉ định

• Không sử dụng Nerlynx 40mg cho người có bất kỳ mẫn cảm nào với các thành phần của thuốc.
• Tránh sử dụng cùng với các chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4/P-gp: Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, St John’s wort.
• Bệnh nhân suy gan nặng Child-Pugh C.

5. Tác dụng phụ

Rất thường gặp (≥ 1/10): Phát ban, mệt mỏi, giảm cảm giác thèm ăn, co thắt cơ, tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa, viêm miệng.

Thường gặp (≥ 1/100 và < 1/10): Nhiễm khuẩn tiết niệu, mất nước, ngất, chảy máu cam; khô miệng, chướng bụng khó tiêu; tăng transaminase, creatinine; khô nứt da, móng; sụt cân.

Không thường gặp (≥ 1/1000 và < 1/100): Tăng bilirubin máu, suy thận.

6. Tương tác thuốc

• Với antacid, PPI, ức chế thụ thể H2: Tăng pH làm giảm độ tan và hấp thu của neratinib. Tránh dùng cùng thuốc PPI, dùng trước 2 giờ hoặc sau 10 giờ thuốc ức chế thụ thể H2, dùng xa antacid 3 giờ.
• Thuốc cảm ứng CYP3A4/P-gp (rifampicin, phenytoin, carbamazepine,...): Làm giảm nồng độ neratinib và giảm hiệu lực thuốc.
• Thuốc ức chế CYP3A4/P-gp (ritonavir, atazanavir, ketoconazol, clarithromycin…): Tránh dùng cùng do tăng phơi nhiễm neratinib. Khi không thể tránh thì nên chỉnh liều Nerlynx.

7. Lưu ý thận trọng khi dùng

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Điều trị Nerlynx có thể gây tiêu chảy nặng và mất nước. Có thể cần dùng thuốc chống tiêu chảy trong 1-2 tháng đầu điều trị.
• Theo dõi chặt bệnh nhân suy thận do nguy cơ gặp biến chứng mất nước cao hơn.
• Theo dõi chức năng gan trước và định kỳ trong điều trị bằng Nerlynx.
• Rối loạn chức năng thất trái có liên quan đến ức chế HER2, cần theo dõi ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch.
• Thận trọng với tương tác thuốc, sử dụng phù hợp và tránh dùng các thuốc tương tác.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chưa có dữ liệu về sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật chỉ ra độc tính cao với phôi thai. Không nên sử dụng trừ trường hợp bắt buộc, cần đánh giá nguy cơ tiềm ẩn. Tránh thai ở cả phụ nữ và nam giới ít nhất 1 tháng sau khi kết thúc điều trị. Chưa biết neratinib có bài tiết qua sữa mẹ không. Nên ngừng cho con bú khi điều trị bằng Nerlynx.

7.3 Lưu ý với người lái xe và vận hành máy móc

Nerlynx có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do tác dụng phụ gây mệt mỏi, chóng mặt, ngất xỉu, cần đánh giá khả năng nhận thức, vận động của bệnh nhân.

8. Xử lý quá liều

Ngừng dùng thuốc, theo dõi và điều trị hỗ trợ chung.

9. Quên liều

Không bổ sung thay thế liều đã quên và tiếp tục uống với liều bình thường vào ngày kế tiếp.

10. Bảo quản

Để Nerlynx 40mg với nắp chai vặn chặt để tránh ẩm, không yêu cầu điều kiện nhiệt độ bảo quản đặc biệt nào.

11. Dược lực học

Neratinib ức chế quá trình phosphoryl hóa của họ ErbB cũng như các con đường dưới bao gồm ERK và Akt, bằng cách kết hợp cộng hóa trị với các gốc cysteine Cys-773 và Cys-805 của miền liên kết ATP của HER1, HER2 và HER4. Việc ức chế quá trình truyền tín hiệu hạ lưu sau khi điều trị bằng neratinib gây ra tình trạng giảm biểu hiện protein retinoblastoma đã phosphoryl hóa và cyclin D1 và tăng mức p27, sau đó ngăn chặn quá trình chuyển pha G1-S, cuối cùng dẫn đến điều hòa giảm sự tăng sinh tế bào. Ngoài ra, neratinib cũng có thể điều hòa giảm biểu hiện HER2 thông qua việc dẫn đến phân ly HSP90 và sau đó gây ra ubiquitylation và thoái hóa nội bào.

12. Dược động học

Neratinib hấp thu chậm sau uống, đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương sau khoảng 7 giờ, uống cùng bữa ăn giúp cải thiện tốc độ và mức độ hấp thu. Sự hấp thu neratinib cũng phụ thuộc pH do độ hòa tan. Các biện pháp gây tăng pH đường tiêu hóa làm giảm hấp thu neratinib. Liên kết thuốc với Albumin huyết tương trên 98%. Neratinib chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi CYP3A4, thải trừ chủ yếu qua phân. Thời gian bán thải sau 1 liều đơn khoảng 17 giờ.

13. Thông tin bổ sung về Neratinib

Một nghiên cứu đã phát hiện ra rằng neratinib có thể ức chế chất vận chuyển cassette liên kết ATP và sau đó đảo ngược tình trạng kháng thuốc đa trị của tế bào ung thư.^[1]

^[1] Xuhong, Jun-Cheng và cs. (đăng ngày 01 tháng 10 năm 2019), Mechanism, safety and efficacy of three tyrosine kinase inhibitors lapatinib, neratinib and pyrotinib in HER2-positive breast cancer, Pubmed. Truy cập ngày 04 tháng 10 năm 2024

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.