Lupipezil 10Mg

Lupipezil 10mg

Thông tin sản phẩm

Lupipezil 10mg là thuốc kháng acetylcholinesterase, giúp phục hồi và tăng cường chức năng dẫn truyền thần kinh, được sử dụng trong điều trị bệnh Alzheimer.

Thành phần

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Công dụng và Chỉ định

Tác dụng của thuốc Lupipezil 10mg

Dược lực học

Phân nhóm dược lý: Thuốc chống sa sút trí tuệ; kháng cholinesterase.

Donepezil hydrochlorid là chất ức chế chọn lọc có phục hồi trên enzym acetylcholinesterase (tác dụng trung tâm), có hoạt tính mạnh gấp 1000 lần so với butyrylcholinesterase - enzym tìm thấy chủ yếu ở bên ngoài thần kinh trung ương. Donepezil hydrochlorid bất hoạt các enzym acetylcholinesterase, ức chế phản ứng thủy phân và làm tăng nồng độ của acetylcholine trong huyết tương, nhờ đó tăng cường hoạt động của hệ cholinergic, phục hồi khả năng dẫn truyền thần kinh bị thiếu hụt ở bệnh nhân Alzheimer. Donepezil hydrochlorid cho khả năng ức chế enzym AchE, cải thiện về nhận thức đánh giá ở khả năng ghi nhớ, định hướng, tính tập trung, sự suy luận, ngôn ngữ và hành động tăng phụ thuộc vào liều dùng.

Dược động học

Sau khi uống viên, thuốc đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khoảng 3 đến 4 giờ. Nồng độ và Diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc tăng tuyến tính theo liều dùng. Thời điểm dùng thuốc, thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của donepezil hydrochlorid. Donepezil hydrochlorid có thời gian bán thải dài, lên tới 70 giờ, dùng liều đơn mỗi ngày làm tích lũy tác dụng của thuốc và thường đạt ổn định sau khoảng 3 tuần điều trị. Sau khi đạt được ổn định, nồng độ và hoạt tính thuốc được duy trì không đổi. Thể tích phân bố trong cơ thể tương đương 12 L/kg, 96% liều dùng được liên kết với protein huyết tương. Donepezil hydrochlorid chuyển hóa tại gan thông qua hoạt động của hệ cytocrome P450, sản phẩm bao gồm nhiều chất chuyển hóa khác nhau, sau đó được thải trừ qua thận và ra ngoài môi trường cùng với phân và nước tiểu. Thuốc và các sản phẩm chuyển hóa của nó tồn tại trong cơ thể tới 10 ngày.

Chỉ định

Điều trị triệu chứng giảm trí nhớ mức độ nhẹ và vừa ở người mắc bệnh Alzheimer.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng

Liều khởi đầu: ½ viên/lần/ngày (hoặc 1 viên Lupipezil 5mg). Đánh giá đáp ứng của bệnh nhân trong 4 tháng, sau đó có thể tăng liều lên 1 viên/ngày. Liều tối đa được chỉ định là 1 viên/ngày. Người suy giảm chức năng gan và thận: không có chỉ định chỉnh liều.

Cách dùng

Uống donepezil vào buổi tối trước khi đi ngủ. Hiệu quả của thuốc thường ổn định sau 1 tháng điều trị. Sau khi ngừng dùng thuốc, đáp ứng của thuốc ở bệnh nhân giảm dần.

Chống chỉ định

Chống chỉ định donepezil cho bệnh nhân mẫn cảm với donepezil, các dẫn xuất của piperidin, hoặc với bất kỳ tá dược nào trong công thức của thuốc.

Tác dụng phụ

Hầu hết các tác dụng phụ đều xảy ra ở mức độ vừa và nhẹ, có khả năng phục hồi dần sau khi bệnh nhân ngừng sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Lưu ý khi dùng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Việc chỉ định và giám sát phải do bác sĩ đã có kinh nghiệm lâm sàng với bệnh Alzheimer.
• Liều dùng lớn hơn 1 viên/ngày chưa được đánh giá về độ an toàn, không dùng quá liều chỉ định.
• Đáp ứng điều trị của donepezil trên từng cá thể là khác nhau, không thể dự đoán trước mà chỉ có thể đánh giá dựa trên thực tế. Chỉ tiếp tục dùng thuốc trong trường hợp bệnh nhân có cải thiện.
• Hiệu quả của donepezil đối với bệnh Alzheimer nặng, các bệnh suy giảm trí tuệ và suy giảm trí nhớ khác vẫn chưa được xác định rõ ràng.
• Thận trọng với những thay đổi của cơ thể khi dùng donepezil: thay đổi nhịp tim; loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, bí tiểu,.. đặc biệt là những người có yếu tố nguy cơ cao.
• Bệnh nhân có tiền sử bị hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn COPD cần được theo dõi chặt chẽ khi chỉ định với donepezil.
• Không được dùng phối hợp donepezil cùng: các thuốc cùng nhóm ức chế acetylcholinesterase khác, các thuốc chủ vận/ đối kháng hệ cholinergic.

Lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng donepezil cho phụ nữ có thai trừ khi chứng minh được hiệu quả cho mẹ lớn hơn nhiều so với ảnh hưởng của thuốc trên sự phát triển thai nhi. Chỉ dùng thuốc khi đang cho con bú trong trường hợp lợi ích đã biết quan trọng hơn so với tác động lên trẻ do thông tin sử dụng donepezil chưa được nghiên cứu.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh Alzheimer được đánh giá lâm sàng là có nguy cơ giảm khả năng lái xe và thao tác máy móc. Không tham gia giao thông hay làm việc với thiết bị máy móc, bất kể có dùng donepezil hay không.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều: bao gồm các triệu chứng kích thích Choline như buồn nôn, ói mửa trầm trọng, tăng tiết nước bọt, ra mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, khó thở, đột quỵ và co giật. Xử trí: thực hiện các biện pháp hỗ trợ toàn thân. Có thể giải độc quá liều donepezil bằng thuốc kháng cholinergic bậc ba Atropin: liều khởi đầu 1mg Atropin tiêm I.V và 2mg/ mỗi lần tiếp phụ thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân. Chưa có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả loại bỏ donepezil bằng thẩm phân máu.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, ánh sáng, nhiệt độ < 30 độ C.

Thông tin thêm về Donepezil

Donepezil cho thấy khả năng bảo vệ hệ thần kinh, ngăn ngừa chấn thương não và suy giảm trí nhớ ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim/tổn thương do tái tưới máu. Donepezil làm giảm hiệu quả ức chế thần kinh của oxaliplatin, giảm tốc độ thoái hóa sợi trục thần kinh và cải thiện đáng kể triệu chứng của bệnh lý thần kinh ngoại biên do Oxaliplatin gây ra.

Ưu điểm và Nhược điểm

Ưu điểm: Dạng bào chế viên nén bao phim dễ sử dụng, đặc điểm động học cho phép duy trì hiệu quả thuốc khi dùng 1 liều duy nhất mỗi ngày, sản xuất bởi tập đoàn dược phẩm lớn.

Nhược điểm: Hiệu quả điều trị chưa rõ ràng, đáp ứng thuốc khác nhau ở từng bệnh nhân, gây tác dụng phụ toàn thân.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.