Lincomycin - Thông tin về Lincomycin

Lincomycin: Cấu trúc, Cơ chế tác dụng, Chỉ định và Tác dụng phụ

Lincomycin là một kháng sinh liên kết macrolide được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiễm khuẩn. Thuốc có phổ tác dụng khá hẹp so với các kháng sinh nhóm macrolide khác, nhưng vẫn giữ vai trò quan trọng trong một số trường hợp nhiễm khuẩn đặc hiệu. Bài viết này sẽ tổng hợp thông tin về Lincomycin dựa trên Dược thư Việt Nam và các nguồn thông tin đáng tin cậy khác, bao gồm cấu trúc hóa học, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ và tương tác thuốc.

1. Cấu trúc hóa học và đặc tính lý hóa

Lincomycin là một kháng sinh thuộc nhóm lincosamide, được sản xuất bởi vi khuẩn Streptomyces lincolnensis. Công thức hóa học của Lincomycin là C₁₈H₃₄N₂O₆S. Nó tồn tại dưới dạng một hỗn hợp các đồng phân, chủ yếu là dạng (7S,9R)-7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-(1-methyl-trans-4-propyl-L-2-pyrrolidinecarboxamido)-1-threo-α-D-galacto-octopyranoside. Lincomycin là một chất bột màu trắng hoặc trắng ngà, dễ tan trong nước.

Đặc tính lý hóa quan trọng:

• Khối lượng phân tử: 406.5 g/mol
• Độ tan trong nước: Tương đối tốt
• Độ ổn định: Khá ổn định trong dung dịch trung tính, nhưng có thể bị phân hủy trong môi trường acid hoặc kiềm mạnh.

2. Cơ chế tác dụng

Lincomycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn. Cụ thể, nó liên kết với vùng A (aminoacyl) của tiểu đơn vị 50S, ngăn cản sự gắn kết của aminoacyl-tRNA vào chuỗi polypeptide đang phát triển. Điều này dẫn đến sự ức chế tổng hợp protein, làm gián đoạn sự sinh trưởng và sinh sản của vi khuẩn.

Sự khác biệt với các macrolide khác: Mặc dù Lincomycin liên kết với tiểu đơn vị 50S của ribosome tương tự như các macrolide, vị trí liên kết cụ thể của nó khác với các macrolide như erythromycin và azithromycin. Điều này giải thích tại sao Lincomycin có phổ tác dụng hẹp hơn và có thể hoạt động trên một số vi khuẩn kháng macrolide.

3. Phổ tác dụng

Lincomycin có phổ tác dụng tương đối hẹp, chủ yếu hoạt động trên các vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus (cả nhạy cảm và kháng methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae. Nó cũng có tác dụng trên một số vi khuẩn Gram âm kỵ khí như Bacteroides fragilis và một số loại Clostridium. Tuy nhiên, Lincomycin ít hiệu quả đối với các vi khuẩn Gram âm hiếu khí.

Kháng thuốc: Kháng thuốc đối với Lincomycin có thể phát triển, chủ yếu do sự thay đổi trong tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn. Việc sử dụng Lincomycin một cách không cần thiết có thể góp phần vào sự gia tăng kháng thuốc.

4. Chỉ định

Lincomycin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm do vi khuẩn Gram dương.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn Gram dương.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp do vi khuẩn Gram dương.
• Nhiễm khuẩn phụ khoa do vi khuẩn nhạy cảm.
• Nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram âm kỵ khí (như Bacteroides fragilis).

Lưu ý: Việc sử dụng Lincomycin cần dựa trên kết quả xét nghiệm cấy và kháng sinh đồ để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm nguy cơ kháng thuốc.

5. Chống chỉ định

Lincomycin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Lincomycin hoặc Clindamycin.
• Bệnh nhân có tiền sử viêm đại tràng.
• Bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú (nên cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và nguy cơ).

6. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của Lincomycin có thể bao gồm:

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy (có thể nặng, thậm chí viêm đại tràng giả mạc).
• Da: Phát ban, ngứa, nổi mề đay.
• Gan: Tăng men gan.
• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Viêm đại tràng giả mạc: Đây là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Lincomycin, có thể đe dọa tính mạng. Triệu chứng bao gồm tiêu chảy nặng, đau bụng, sốt. Cần điều trị ngay lập tức nếu nghi ngờ viêm đại tràng giả mạc.

7. Tương tác thuốc

Lincomycin có thể tương tác với một số thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc gây ức chế thần kinh trung ương: Có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
• Thuốc chống đông máu: Có thể làm tăng tác dụng chống đông máu.
• Thuốc lợi tiểu: Có thể làm tăng nguy cơ suy thận.

8. Kết luận

Lincomycin là một kháng sinh có giá trị trong điều trị một số nhiễm khuẩn đặc hiệu. Tuy nhiên, việc sử dụng Lincomycin cần được cân nhắc kỹ lưỡng dựa trên kết quả xét nghiệm cấy và kháng sinh đồ, đồng thời theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ tiềm ẩn, đặc biệt là viêm đại tràng giả mạc. Sử dụng thuốc đúng chỉ định và liều lượng giúp đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu nguy cơ kháng thuốc.