Abemaciclib: Cơ chế tác dụng, chỉ định, tác dụng phụ và tương tác thuốc

Abemaciclib là một chất ức chế kinase có chọn lọc được sử dụng trong điều trị ung thư vú. Thuốc này hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của các protein kinase CDK4 và CDK6, đóng vai trò quan trọng trong chu kỳ tế bào của tế bào ung thư. Hiểu rõ cơ chế tác dụng, chỉ định, tác dụng phụ và tương tác thuốc của Abemaciclib là điều cần thiết cho việc sử dụng an toàn và hiệu quả của thuốc này.

Cơ chế tác dụng

Abemaciclib là một chất ức chế cạnh tranh, có chọn lọc cao của các kinase phụ thuộc cyclin CDK4 và CDK6. CDK4 và CDK6 là các enzyme xúc tác cho quá trình phosphoryl hóa protein retinoblastoma (pRb), một chất điều hòa quan trọng trong chu kỳ tế bào. Bằng cách ức chế CDK4/6, Abemaciclib ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa pRb, do đó ức chế sự tiến triển của chu kỳ tế bào từ giai đoạn G1 sang giai đoạn S. Điều này dẫn đến sự ức chế tăng sinh của tế bào ung thư, đặc biệt là các tế bào ung thư vú có biểu hiện thụ thể hormone dương tính (HR+) và/hoặc thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì người 2 âm tính (HER2-).

Cụ thể, Abemaciclib liên kết cạnh tranh với ATP tại vị trí hoạt động của CDK4 và CDK6, ngăn cản sự liên kết của ATP và do đó ức chế hoạt động kinase của chúng. Sự ức chế này dẫn đến sự tích tụ của pRb chưa phosphoryl hóa, làm ức chế sự phiên mã của các gen cần thiết cho sự tiến triển của chu kỳ tế bào và cuối cùng là sự chết tế bào theo chương trình (apoptosis) hoặc ngừng tăng sinh của tế bào ung thư.

Chỉ định

Theo Dược thư Việt Nam và các nguồn tài liệu y khoa đáng tin cậy khác, Abemaciclib được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Ung thư vú di căn dương tính với thụ thể hormone (HR+), âm tính với HER2 (HER2-), đã được điều trị bằng nội tiết liệu pháp trước đó.
• Ung thư vú di căn dương tính với thụ thể hormone (HR+), âm tính với HER2 (HER2-), kết hợp với fulvestrant ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng nội tiết liệu pháp trước đó.
• Ung thư vú giai đoạn đầu HR+, HER2- có nguy cơ tái phát cao sau phẫu thuật, kết hợp với liệu pháp nội tiết (ví dụ: letrozole hoặc tamoxifen).

Việc sử dụng Abemaciclib cần dựa trên đánh giá của bác sĩ chuyên khoa ung thư dựa trên tình trạng bệnh cụ thể của từng bệnh nhân.

Tác dụng phụ

Abemaciclib có thể gây ra một số tác dụng phụ, với mức độ nghiêm trọng khác nhau tùy thuộc vào từng cá nhân. Một số tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra. Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là tác dụng phụ nghiêm trọng, hãy liên hệ ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Tương tác thuốc

Abemaciclib có thể tương tác với một số thuốc khác. Việc sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh có thể làm tăng nồng độ Abemaciclib trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ. Ngược lại, các thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể làm giảm nồng độ Abemaciclib, làm giảm hiệu quả điều trị. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng Abemaciclib đồng thời với các thuốc khác. Bác sĩ cần được thông báo đầy đủ về tất cả các loại thuốc, thực phẩm chức năng và thảo dược mà bệnh nhân đang sử dụng.

Ví dụ về tương tác thuốc: Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole, ritonavir, clarithromycin có thể làm tăng nồng độ Abemaciclib. Các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh như rifampin, St. John's wort có thể làm giảm nồng độ Abemaciclib. Việc sử dụng đồng thời cần được cân nhắc kỹ lưỡng và có thể cần điều chỉnh liều lượng.

Cảnh báo và thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Abemaciclib, bệnh nhân cần được đánh giá kỹ lưỡng về chức năng gan, thận và tủy xương. Bệnh nhân cần được theo dõi sát sao về các tác dụng phụ, đặc biệt là các tác dụng phụ về tim mạch và huyết học. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú không nên sử dụng Abemaciclib. Abemaciclib có thể gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh.

Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, bao gồm cả Abemaciclib.

Nguồn tham khảo: Dược thư Việt Nam, các bài báo nghiên cứu khoa học được công bố trên các tạp chí y khoa uy tín.