Hiskast 4Mg

HisKast 4mg

Công dụng - Chỉ định

HisKast 4mg (Montelukast) được chỉ định để:

• Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính: Bao gồm cả các triệu chứng hen xuất hiện ngày và đêm cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.
• Điều trị bệnh nhân hen nhạy cảm với Aspirin: Và dự phòng co thắt phế quản do gắng sức.
• Làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng: (theo mùa và quanh năm) xuất hiện ngày và đêm cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Dược động học

Hấp thu: Montelukast hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3-4 giờ khi uống liều 10mg (người lớn), sau 2 giờ với liều viên nhai 4mg (trẻ em 2-5 tuổi). Sinh khả dụng đường uống khoảng 64% với liều 10mg. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố: Hơn 99% Montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 8-11 lít.

Chuyển hóa: Montelukast được chuyển hóa bởi các isoenzym cytochrom P450 3A4, 2C8 và 2C9 ở đường tiêu hóa và/hoặc gan. Tuy nhiên, khi dùng liều điều trị, không tìm thấy nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở cả người lớn và trẻ em.

Thải trừ: Montelukast và các chất chuyển hóa gần như được thải trừ hoàn toàn qua phân. Ở người lớn khỏe mạnh, độ thanh thải huyết tương trung bình là 45 mL/phút và thời gian bán thải khoảng 2,7-5,5 giờ.

Dược lực học

Montelukast là chất đối kháng thụ thể leukotriene, có ái lực cao và tính chọn lọc đối với thụ thể cysteinyl leukotriene (CysLT₁). CysLT₁ có mặt ở tế bào cơ trơn đường hô hấp, đại thực bào đường thở và các tế bào tiền viêm (như bạch cầu ái toan), góp phần vào sinh lý bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Montelukast ức chế hoạt động của CysLT (LTC₄, LTD₄, LTE₄) tại thụ thể, giúp dự phòng và điều trị bệnh. Montelukast còn có tác dụng chống viêm, cải thiện triệu chứng viêm do hen phế quản và gây giãn phế quản trong vòng 2 giờ. Có nghiên cứu cho thấy Montelukast ức chế sự di căn của tế bào ung thư phổi bằng cách ức chế thụ thể CysLT₁.

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng: 1 gói/lần/ngày. Điều trị hen: uống 1 gói vào buổi tối. Điều trị viêm mũi dị ứng: uống 1 gói bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Điều trị cả hen và viêm mũi dị ứng: uống 1 gói vào buổi tối.

Cách dùng: Pha 1 gói thuốc (0,5g) vào 150ml nước, khuấy đều và uống ngay sau khi pha. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Đối tượng sử dụng: Người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường nhẹ. Thông báo cho bác sĩ nếu gặp các tác dụng phụ sau:

• Quá mẫn: Phản vệ, ngứa, phát ban, mày đay, phù mạch; thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan (rất hiếm).
• Thần kinh: Ảo giác, buồn ngủ, kích động, mất ngủ, giấc mộng bất thường, dị cảm/giảm cảm giác; cơn co giật (rất hiếm).
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
• Gan: Tăng AST và ALT; viêm gan ứ mật (rất hiếm).
• Cơ - khớp: Đau khớp, đau cơ (co rút cơ); tăng khả năng chảy máu, chảy máu dưới da, đánh trống ngực và phù.

Tương tác thuốc

Montelukast không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai, terfenadine, digoxin và warfarin. Dùng phối hợp với phenobarbital làm giảm diện tích dưới đường cong của montelukast khoảng 40%.

Lưu ý thận trọng

Thận trọng: Trong điều trị cơn hen cấp tính (chưa có báo cáo về hiệu lực của thuốc dùng đường uống); ở bệnh nhân dùng phối hợp corticosteroid đường toàn thân và thuốc đối kháng thụ thể leukotriene (có thể gặp tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim mạch và/hoặc bệnh thần kinh - hội chứng Churg-Strauss khi giảm liều corticosteroid). Theo dõi chặt chẽ khi giảm liều corticosteroid ở bệnh nhân dùng montelukast.

Phụ nữ có thai và cho con bú: Thận trọng khi sử dụng. Chỉ dùng khi thật cần thiết và đã cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

Xử trí quá liều

Các biểu hiện quá liều bao gồm: đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Montelukast không thể thẩm tách qua màng bụng hay lọc máu.

Quên liều

Uống liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào đúng giờ.

Thông tin thêm về Montelukast

Montelukast là một thuốc kháng viêm hiệu quả, được sử dụng rộng rãi trong điều trị hen suyễn và viêm mũi dị ứng.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.