Flizoles 200Mg

Flizoles 200mg

Tên thuốc: Flizoles 200mg

Nhóm thuốc: Thuốc chống nấm

1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng Flizoles 200mg chứa:

• Fluconazole 200mg

Dạng bào chế: Viên nang cứng

2. Tác dụng - Chỉ định

Flizoles 200mg được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm nấm sau:

• Nhiễm nấm Candida niêm mạc: Viêm hầu họng, thực quản, niệu đạo do Candida; Candida niêm mạc mãn tính; bệnh nấm Candida âm đạo cấp tính hoặc tái phát; viêm quy đầu do nấm Candida (khi liệu pháp tại chỗ không phù hợp).
• Viêm màng não do nấm Cryptococcus
• Bệnh nấm da, nấm móng (khi các thuốc khác không phù hợp)
• Bệnh nấm Coccidioides

Flizoles 200mg được sử dụng để dự phòng:

• Tái phát bệnh nấm Candida ở đối tượng nguy cơ cao (ví dụ: hóa trị gây giảm bạch cầu trung tính kéo dài, nhiễm HIV)
• Tái phát viêm màng não do nấm men ở bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao.

3. Liều dùng - Cách dùng

3.1 Liều dùng

Liều lượng phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng nấm. Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi các thông số lâm sàng hoặc xét nghiệm cải thiện. Thời gian điều trị không đủ có thể dẫn đến tái phát nhiễm trùng. Xem bảng liều dùng chi tiết bên dưới:

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ở trẻ em, liều không nên vượt quá 400mg/ngày.

3.2 Cách dùng

Dùng đường uống. Uống toàn bộ viên nang, không phụ thuộc vào thức ăn.

4. Chống chỉ định

Không sử dụng Flizoles 200mg nếu bạn:

• Mẫn cảm với fluconazole, các chất azole liên quan hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Đang dùng terfenadine với liều 400mg/ngày hoặc cao hơn.
• Đang dùng các thuốc kéo dài khoảng QT chuyển hóa qua CYP3A4 như cisapride, quinidine, erythromycin, astemizole, pimozide.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, tăng ALAT, ASAT, phosphat kiềm và phát ban.

Ít gặp: Phát ban, ngứa, đầy hơi, khô miệng, táo bón, giảm cảm giác thèm ăn.

Hiếm gặp: Thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, tiểu cầu, tróc vảy da, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, tràn dịch màng phổi, hạ kali máu, tiểu ít, hạ huyết áp.

Báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

6. Tương tác thuốc

Chống chỉ định sử dụng đồng thời với:

• Các thuốc kéo dài khoảng QT: cisapride, quinidine, erythromycin, astemizole, pimozide.
• Halofantrine (do fluconazole ức chế CYP3A4, tăng độc tính trên tim của halofantrine).

Thận trọng khi sử dụng đồng thời với:

• Amiodarone (tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT, đặc biệt với liều fluconazole cao).

Cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời với:

• Thuốc lợi tiểu Hydrochlorothiazide
• Rifampicin

Nguy cơ tiêu cơ vân tăng khi dùng cùng chất ức chế HMG-CoA reductase chuyển hóa qua CYP3A4 (như Simvastatin, Atorvastatin) hoặc CYP2C9 (như fluvastatin).

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Thận trọng ở người mẫn cảm, suy giảm chức năng gan, thận; cần lưu ý nguy cơ tương tác thuốc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Nghiên cứu cho thấy nguy cơ sảy thai tự nhiên tăng ở phụ nữ điều trị bằng fluconazole. Fluconazole có thể đi vào sữa mẹ với nồng độ tương đương trong huyết tương. Không khuyến khích cho con bú sau khi dùng nhiều lần, cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

7.3 Lưu ý với người lái xe và vận hành máy móc

Cần lưu ý khả năng gây chóng mặt hoặc co giật khi dùng fluconazole. Khuyến cáo không lái xe hoặc vận hành máy móc khi có bất kỳ triệu chứng nào xảy ra.

7.4 Xử trí khi quá liều

Điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ, rửa dạ dày nếu cần. Fluconazole đào thải chủ yếu qua nước tiểu, việc lợi tiểu thể tích có thể làm tăng đào thải. Thẩm phân máu kéo dài 3 giờ cũng làm giảm 50% nồng độ trong huyết tương.

7.5 Xử trí khi quên liều

Không có thông tin cụ thể.

7.6 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô mát, tránh ánh sáng và ẩm. Để xa tầm tay trẻ em.

8. Thông tin về Fluconazole

8.1 Cơ chế tác dụng

Fluconazole là thuốc chống nấm triazole. Cơ chế tác dụng chính là ức chế quá trình khử methyl 14⍺-lanosterol do cytochrome P450 của nấm, một bước thiết yếu trong tổng hợp ergosterol nấm. Fluconazole có tính chọn lọc cao với enzym cytochrome P450 của nấm so với hệ thống enzym cytochrome P450 của động vật có vú.

8.2 Dược lực học

Fluconazole có hoạt tính kháng nấm in vitro với các loài Candida phổ biến (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis…). C. glabrata thể hiện mức độ nhạy cảm giảm, trong khi C. krusei và C. auris kháng fluconazole. Fluconazole cũng có hoạt tính với Cryptococcus neoformans và Cryptococcus gattii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Cơ chế kháng thuốc: phát triển cơ chế kháng thuốc liên quan đến enzyme mục tiêu của azole (đột biến, tăng sản xuất enzyme, bơm tống thuốc hoặc phát triển con đường bù trừ). Điều này làm tăng nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) đối với fluconazole.

8.3 Dược động học

Hấp thu: Fluconazole hấp thu tốt đường uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng trên 90% so với tiêm tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh đạt sau 0,5-1,5 giờ sau khi uống.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến xấp xỉ lượng nước trong cơ thể. Liên kết protein huyết tương thấp (11-12%). Fluconazole thâm nhập tốt vào tất cả các dịch cơ thể (nước bọt, đờm, dịch não tủy, da).

Chuyển hóa: Fluconazole là chất ức chế mạnh CYP2C19, ức chế vừa phải CYP2C9 và CYP3A4. Chỉ chuyển hóa ở mức độ nhỏ (11% bài tiết dưới dạng thay đổi trong nước tiểu).

Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 30 giờ. Đường bài tiết chính là thận (80% liều dùng bài tiết dưới dạng không đổi). Độ thanh thải thuốc tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin.

9. Ưu điểm và Nhược điểm

9.1 Ưu điểm

• Hàm lượng thông dụng.
• Thuộc nhóm dẫn chất triazole có tính đặc hiệu cao hơn, ít độc hơn nhóm imidazole.
• Sinh khả dụng cao, phổ kháng nấm rộng, thời gian bán thải dài.

9.2 Nhược điểm

• Không phù hợp với liều điều trị nhỏ hơn 200mg.