Entasab 0.5Mg

Entasab 0.5mg

Thuốc Kháng Virus

1. Thành phần

Mỗi viên nén Entasab 0.5mg chứa:

2. Công dụng - Chỉ định

Entasab 0.5mg được sử dụng để điều trị nhiễm Virus viêm gan B mãn tính (HBV).

2.1 Chỉ định cho người lớn:

• Bệnh gan còn bù có bằng chứng về sự nhân lên của virus, nồng độ alanine aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng cao liên tục, cùng với bằng chứng về tình trạng viêm và/hoặc xơ hóa.
• Bệnh gan mất bù: dựa trên dữ liệu lâm sàng ở bệnh nhân chưa sử dụng nucleoside, có HBeAg dương tính và âm tính với HBV.

2.2 Chỉ định cho trẻ em:

Điều trị nhiễm HBV mãn tính ở trẻ từ 2 đến 18 tuổi, chưa dùng nucleoside, có bệnh gan còn bù, bằng chứng về sự nhân lên của virus, nồng độ ALT huyết thanh tăng cao dai dẳng, hoặc bằng chứng về tình trạng viêm và/hoặc xơ hóa từ trung bình đến nặng.

3. Cách dùng - Liều dùng

Bệnh gan còn bù (chưa dùng nucleoside): Liều khuyến cáo cho người lớn là 0,5 mg/ngày, có thể dùng cùng bữa ăn hoặc không.

Bệnh nhân kháng lamivudine: Liều khuyến cáo là 1 mg/ngày, uống khi bụng đói (trước bữa ăn >2 giờ và sau bữa ăn >2 giờ).

Đột biến LVDr: Nên xem xét kết hợp entecavir với thuốc kháng virus khác không kháng chéo.

Bệnh gan mất bù: Liều khuyến cáo cho người lớn là 1 mg/ngày, uống khi bụng đói (trước bữa ăn >2 giờ và sau bữa ăn >2 giờ).

Bệnh nhân HBeAg dương tính: Điều trị ít nhất 12 tháng sau khi đạt được chuyển đổi huyết thanh HBe hoặc cho đến khi chuyển đổi huyết thanh HBs.

Bệnh nhân HBeAg âm tính: Điều trị ít nhất cho đến khi chuyển đổi huyết thanh HBs hoặc có bằng chứng thuốc không còn hiệu quả. Đánh giá lại định kỳ nếu điều trị kéo dài hơn 2 năm.

Trẻ em (2-18 tuổi, chưa dùng nucleoside): Có thể sử dụng viên nén 0,5 mg hoặc dung dịch uống. Liều lượng tùy thuộc vào nhu cầu cụ thể của từng bệnh nhân và các hướng dẫn điều trị nhi khoa hiện hành.

4. Chống chỉ định

Không khuyến cáo cho bệnh nhân có tiền sử hoặc nghi ngờ mẫn cảm với Entecavir.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại phổ biến nhất: nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt và buồn nôn. Đã có báo cáo về các đợt cấp viêm gan trong và sau khi ngừng điều trị. Ở trẻ em, các phản ứng có hại tương tự người lớn, thêm giảm bạch cầu trung tính.

6. Tương tác thuốc

Entecavir chủ yếu thải trừ qua thận. Sử dụng đồng thời với thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết tại ống thận có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh. Cần theo dõi cẩn thận.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Độ thanh thải của entecavir giảm khi độ thanh thải creatinine giảm. Điều chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút. Thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân bị gan to, viêm gan hoặc có yếu tố nguy cơ phát triển bệnh gan.

7.2 Phụ nữ mang thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu đầy đủ. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao. Không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi cần thiết. Không biết liệu entecavir có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng dữ liệu độc tính ở động vật cho thấy có. Khuyến cáo ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

7.3 Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chóng mặt, mệt mỏi và buồn ngủ có thể làm suy giảm khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

7.4 Xử trí khi dùng quá liều

Ít trường hợp quá liều được báo cáo. Liều dùng tới 20 mg/ngày trong 14 ngày và liều đơn tới 40 mg không gây tác dụng ngoại ý. Nếu xảy ra quá liều, theo dõi bệnh nhân và điều trị hỗ trợ khi cần thiết.

7.5 Bảo quản

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Bảo quản trong lọ thuốc ban đầu để tránh ẩm.

8. Dược động học

8.1 Hấp thu

Hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 0,5 đến 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính ít nhất là 70%. Sử dụng cùng bữa ăn nhiều chất béo làm chậm hấp thu, giảm Cmax và AUC. Sự giảm này không ảnh hưởng lâm sàng ở bệnh nhân chưa dùng nucleoside, nhưng có thể ảnh hưởng ở bệnh nhân kháng lamivudine.

8.2 Phân bố

Thể tích phân bố lớn hơn tổng lượng nước trong cơ thể, tỷ lệ liên kết protein huyết thanh khoảng 13%.

8.3 Chuyển hóa

Không được chuyển hóa bởi hệ enzyme CYP450. Chỉ tìm thấy một lượng nhỏ chất chuyển hóa pha II (glucuronide và sulfate).

8.4 Thải trừ

Chủ yếu thải trừ qua thận, khoảng 75% thuốc không đổi được bài tiết qua nước tiểu. Độ thanh thải qua thận không phụ thuộc vào liều.

9. Dược lực học

Entecavir là một hoạt chất có cấu trúc tương tự nucleoside guanosine, được phosphoryl hóa thành dạng triphosphate (TP) hoạt động. Entecavir-TP cạnh tranh với deoxyguanosine TP để ức chế các chức năng của polymerase virus: làm mồi cho polymerase HBV, phiên mã ngược DNA sợi âm tính từ RNA tiền gen, và tổng hợp DNA sợi dương tính của HBV.

10. Thông tin thêm về Entecavir

(Thêm thông tin chi tiết về Entecavir nếu có sẵn từ nguồn Gemini và tài liệu tham khảo)