Leflunomide: Cơ chế tác dụng, chỉ định, tác dụng phụ và tương tác thuốc

Leflunomide là một thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp (rheumatoid arthritis - RA). Thuốc này hoạt động bằng cách ức chế sự tổng hợp de novo của pyrimidine, một thành phần quan trọng trong quá trình tổng hợp DNA và RNA của tế bào. Điều này dẫn đến sự ức chế sự tăng sinh và hoạt động của tế bào lympho T và tế bào B, những tế bào đóng vai trò quan trọng trong quá trình viêm trong RA.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế chính của leflunomide liên quan đến chất chuyển hóa hoạt tính của nó, là teriflunomide. Teriflunomide ức chế mạnh mẽ enzyme dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), một enzyme quan trọng trong con đường tổng hợp de novo pyrimidine. Bằng cách ức chế DHODH, teriflunomide làm giảm sự sinh tổng hợp pyrimidine, dẫn đến sự ức chế sự sao chép và tăng sinh của tế bào lympho, đặc biệt là tế bào T và tế bào B. Việc giảm hoạt động của các tế bào này góp phần làm giảm sự viêm và phá hủy khớp trong RA.

Ngoài tác dụng chính trên DHODH, leflunomide còn có thể có các tác dụng khác, như ức chế sự sản xuất cytokine viêm và ức chế sự di chuyển của tế bào viêm đến khớp. Tuy nhiên, vai trò chính của nó vẫn là ức chế tổng hợp pyrimidine thông qua ức chế DHODH.

Chỉ định

Leflunomide được chỉ định chủ yếu trong điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp hoạt động vừa đến nặng ở người lớn khi đáp ứng với các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) không đủ. Thuốc này có thể được sử dụng như một liệu pháp đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc khác, chẳng hạn như methotrexate. Trong một số trường hợp, leflunomide cũng được sử dụng trong điều trị viêm khớp vảy nến (psoriatic arthritis) và viêm khớp hoạt động cấp tính.

Lưu ý: Việc sử dụng leflunomide cần được cân nhắc kỹ lưỡng và chỉ được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

Tác dụng phụ

Giống như nhiều thuốc ức chế miễn dịch khác, leflunomide có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

• Thường gặp: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, tăng men gan, rụng tóc, ban da, tăng huyết áp.
• Ít gặp hơn: Suy giảm bạch cầu, thiếu máu, nhiễm trùng, viêm phổi kẽ, tăng kali máu, suy tim sung huyết.
• Hiếm gặp: Rối loạn thần kinh, viêm gan, tổn thương gan nặng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng và đòi hỏi sự can thiệp y tế ngay lập tức. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ ngay lập tức nếu họ gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là những tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tương tác thuốc

Leflunomide có thể tương tác với một số thuốc khác. Việc sử dụng đồng thời leflunomide với các thuốc khác cần được cân nhắc kỹ lưỡng và chỉ được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ. Một số tương tác quan trọng bao gồm:

Lưu ý: Đây chỉ là một số ví dụ về tương tác thuốc. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc, vitamin, thảo dược mà họ đang sử dụng để tránh các tương tác thuốc không mong muốn.

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng leflunomide, bệnh nhân cần được kiểm tra chức năng gan và thận. Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú không nên sử dụng leflunomide. Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng phụ của leflunomide. Bệnh nhân cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có bất kỳ thắc mắc nào.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều leflunomide, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ như điều trị triệu chứng và điều trị triệu chứng. Việc loại bỏ leflunomide khỏi cơ thể có thể được thực hiện bằng cách dùng than hoạt tính và cholestyramine.

Kết luận

Leflunomide là một thuốc hiệu quả trong điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp hoạt động vừa đến nặng. Tuy nhiên, thuốc này cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, vì vậy việc sử dụng leflunomide cần được cân nhắc kỹ lưỡng và chỉ được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Bệnh nhân cần được thông báo đầy đủ về các lợi ích và rủi ro của việc sử dụng thuốc này trước khi bắt đầu điều trị.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin trong bài viết này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế cho lời khuyên y tế chuyên nghiệp. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế khác trước khi thực hiện bất kỳ quyết định nào liên quan đến sức khỏe của bạn.