Loperamide: Cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định và tác dụng phụ

Loperamide là một loại thuốc chống tiêu chảy được sử dụng rộng rãi, có sẵn không cần đơn thuốc tại nhiều quốc gia. Tuy nhiên, hiểu rõ về cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định và tác dụng phụ của nó là vô cùng quan trọng để sử dụng thuốc an toàn và hiệu quả. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về Loperamide dựa trên Dược thư Việt Nam và các nguồn thông tin đáng tin cậy khác.

Cơ chế tác dụng

Loperamide là một opioid tác dụng ngoại vi, có nghĩa là nó chủ yếu tác dụng trên thụ thể opioid ở đường tiêu hóa, chứ không phải ở hệ thần kinh trung ương. Cơ chế chính của Loperamide là ức chế sự vận động của ruột, làm giảm nhu động ruột và tăng thời gian vận chuyển phân qua ruột. Điều này dẫn đến giảm tần suất và lượng phân thải ra ngoài. Cụ thể:

• Tác động lên thụ thể opioid μ (mu): Loperamide gắn kết với thụ thể opioid μ trong thành ruột, làm giảm sự giải phóng chất trung gian hóa học gây co bóp ruột, từ đó làm giảm nhu động ruột.
• Tăng tiết chất nhầy và nước: Một số nghiên cứu cho thấy Loperamide có thể làm tăng tiết chất nhầy và nước trong ruột, giúp làm đặc phân và giảm số lần đi tiêu.
• Ức chế sự tiết dịch ruột: Loperamide cũng có thể ức chế sự tiết dịch ruột, góp phần làm giảm lượng phân.

Điều quan trọng cần lưu ý là Loperamide không hấp thu nhiều vào máu, do đó tác dụng trên hệ thần kinh trung ương rất hạn chế, giảm thiểu nguy cơ gây buồn ngủ, chóng mặt hay các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương khác so với các opioid dùng toàn thân.

Chỉ định

Loperamide được chỉ định để điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mãn tính ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi. Tuy nhiên, việc sử dụng Loperamide cần được cân nhắc kỹ lưỡng tùy thuộc vào nguyên nhân gây tiêu chảy:

• Tiêu chảy cấp: Loperamide có thể được sử dụng để làm giảm triệu chứng tiêu chảy cấp tính, ví dụ như do nhiễm trùng đường ruột, ngộ độc thực phẩm. Tuy nhiên, không nên sử dụng Loperamide trong trường hợp tiêu chảy kèm theo sốt cao, nôn mửa dữ dội, hoặc máu trong phân vì đó có thể là dấu hiệu của bệnh lý nghiêm trọng cần được điều trị tích cực.
• Tiêu chảy mãn tính: Loperamide có thể được sử dụng để điều trị tiêu chảy mãn tính trong một số trường hợp nhất định, nhưng chỉ khi nguyên nhân gây tiêu chảy đã được xác định và điều trị. Việc sử dụng lâu dài cần được theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ.
• Tiêu chảy do dùng thuốc: Trong một số trường hợp, tiêu chảy là tác dụng phụ của một số loại thuốc. Loperamide có thể được sử dụng để kiểm soát triệu chứng này, nhưng cần phải tham khảo ý kiến bác sĩ.

Chống chỉ định

Loperamide chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Loperamide hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Tiêu chảy do nhiễm trùng Shigella, Salmonella, hoặc Campylobacter. Sử dụng Loperamide trong trường hợp này có thể làm kéo dài thời gian nhiễm trùng và gây biến chứng.
• Tiêu chảy kèm theo sốt cao, nôn mửa dữ dội, hoặc máu trong phân. Đây có thể là dấu hiệu của bệnh lý nghiêm trọng cần được điều trị ngay lập tức.
• Trẻ em dưới 2 tuổi.
• Suy gan nặng. Loperamide được chuyển hóa chủ yếu ở gan, vì vậy ở bệnh nhân suy gan nặng, việc sử dụng thuốc cần được cân nhắc kỹ lưỡng do nguy cơ tích lũy thuốc và gây độc tính.
• Bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ như ketoconazole, itraconazole), vì có thể làm tăng nồng độ Loperamide trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Tác dụng phụ

Loperamide nói chung dung nạp tốt, nhưng một số tác dụng phụ có thể xảy ra, bao gồm:

Tác dụng phụ nghiêm trọng: Mặc dù hiếm gặp, nhưng trong một số trường hợp, đặc biệt là khi sử dụng quá liều hoặc ở bệnh nhân có nguy cơ cao, Loperamide có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như:

• Ngộ độc Loperamide: Quá liều Loperamide có thể dẫn đến ức chế hệ thần kinh trung ương nghiêm trọng, biểu hiện như buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn, co giật, thậm chí hôn mê.
• Rối loạn nhịp tim: Trong một số trường hợp hiếm gặp, Loperamide có thể gây ra rối loạn nhịp tim, bao gồm cả kéo dài khoảng QT, có thể dẫn đến loạn nhịp tim nguy hiểm.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Trước khi sử dụng Loperamide hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn và hướng dẫn sử dụng an toàn và hiệu quả.

Tóm lại, Loperamide là một thuốc chống tiêu chảy hiệu quả khi được sử dụng đúng cách và trong các trường hợp chỉ định. Tuy nhiên, việc tự ý sử dụng thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ có thể gây ra những hậu quả nghiêm trọng. Luôn tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ và đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng thuốc.